Pegagan mengandung asiaticoside, thankuniside, isothankuniside, madecassoside, brahmoisde, brahminoside, brahmic acid, madasitic acid, hydrocotyline, mesoinositol, centellose, caretenoids, garam mineral ( seperti garam kalium, natrium, magnesium, kalsium, besi), zat pahit vellarine dan zat samak.
Diduga senyawa glikosida triterpenoida yang disebut asiaticoside berperan dalam berbagai aktivitas penyembuhan penyakit. Asiaticoside berperan dan senyawaan sejenis juga berkhasiat anti lepra (kusta). Secara umum, pegagan berkasiat sebagai hepatoprotektor yaitu melindungi sel hati dari berbagai kerusakan akibat racun dan zat berbahaya.
Banyaknya manfaat tanaman ini nampaknya berkaitan dengan banyaknya komponen minyak atsiri seperti sitronelal, linalool, neral, menthol, dan linalil asetat. Dengan adanya komponen tersebut dalam minyak atsiri pegagan, tanaman ini memiliki potensi sebagai sumber bahan pengobatan terhadap anti penyakit yang disebabkan tujuh jenis bakteri Rhizobacter spharoides, Escherichia coli, Plasmodium vulgaris, Micrococcus luteus, Baccillus subtilis, Entero aerogenes dan Staphyllococcus aureus.

SIFAT dan MANFAAT 
Pegagan berasa manis, bersifat mendinginkan, memiliki fungsi membersihkan darah, melancarkan peredaran darah, peluruh kencing (diuretika), penurun panas (antipiretika), menghentikan pendarahan (haemostatika), meningkatkan syaraf memori, anti bakteri, tonik, antispasma, antiinflamasi, hipotensif, insektisida, antialergi dan stimulan. Saponin yang ada menghambat produksi jaringan bekas luka yang berlebihan (menghambat terjadinya keloid)
Manfaat pegagan lainnya yaitu meningkatkan sirkulasi darah pada lengan dan kaki; mencegah varises dan salah urat; meningkatkan daya ingat, mental dan stamina tubuh; serta menurunkan gejala stres dan depresi. Pegagan juga dapat dipakai untuk menurunkan tekanan darah,Penurunan tidak drastis, jadi cocok untuk penderita usia lanjut.
Tetapi karena pegagan juga memiliki sifat narkotis sehingga dalam pemakaiannya harus sangat hati-hati. Dosis yang tinggi menyebabkan pasien menjadi pening.

PENGOLAHAN
Kebanyakan pegagan dikonsumsi segar untuk lalapan, tetapi ada yang dikeringkan untuk dijadikan teh, diambil ekstraknya untuk dibuat kapsul atau diolah menjadi krem, salep, obat jerawat, maupun body lotion.

BAGIAN YANG DIGUNAKAN 
Bagian yang digunakan adalah herba (seluruh bagian tanaman kecuali akar)

KEGUNAAN
1. Herba digunakan untuk pengobatan:
2. Radang hati disertai kuning (hepatitis akut), pembengkakan hati
3. Campak
4. Demam, sakit tenggorokan, selalu merasa haus
5. Asam, bronkitis, radang pleura (pleuritis)
6. Radang mata merah
7. Infeksi dan batu saluran kencing
8. Tekanan darah tinggi (hipertensi)
9. Bengkak terpukul (memar) nyeri
10. Rheumatism, rheumatoid arthritis
11.Perdarahan (muntah darah, batuk darah, kencing darah, mimisan)
12. Wasir
13. Sirkulasi pembuluh sarah balik yang buruk
14. Sakit perut, disentri
15. Cacingan
16. Tidak nafsu makan
17. Lepra, tuberkolosis
18. Keracuanan makanan (seperti jengkol, udang, kepiting)
19. Keracunan bahan kimia (gelmisium elegans, arsen dan obat-obatan)
Saat ini sudah banyak dijual kapsul ekstrak pegagan di pasaran. Silakan konsultasi dengan Herbalis untuk penggunaannya.
(Source: Wikipedia dan berbagai sumber lain)